Ihmiset ovat käyttäneet suorituksia parantavia aineita yhtä kauan kuin on urheiltu. Jo antiikin Olympian kisoissa noin 2 700 vuotta sitten urheilijat nauttivat erilaisia ruoka-aineita ja mikstuuroita saadakseen edun kilpailijoihinsa nähden.
Tuon ajan suosituimpiin ”dopingaineisiin” kuuluivat härän kivekset. Härän kivesten uskottiin lisäävän urheilijan miehisyyttä ja voimaa ja tekevän jokaisesta urheilijasta ”rohkean ja vahvan kuin villipeto”, kirjoitti kreikkalainen lääkäri Aretaios.
Kestävyyttä ja kivunsietokykyä pyrittiin parantamaan myös sienillä ja ”maagisilla” rohdoksilla. Kreikkalaisen kirjailijan Filostratoksen mukaan lääkärit auttoivat auliisti urheilijoita valmistamalla näille suorituskykyä tehostavia aineita.
Thomas Hicks (nro 20) voitti olympialaisten maratonin vuonna 1904 brandyn ja strykniinin voimalla.
Doping kiellettiin vuonna 1968
Uudemmalla ajalla suorituksia parantavien aineiden käyttö lisääntyi etenkin 1800-luvulla, jolloin alettiin järjestää suuria urheilukilpailuja.
Yksi suosituimmista lajeista oli kilpakävely, jossa kilpailijat kävelivät useita satoja kilometrejä muutamassa päivässä. Esimerkiksi kilpakävelijä Abraham Wood käytti vuonna 1807 oopiumia pysyäkseen hereillä kisan ajan.
Myös ensimmäisissä kuuden päivän ratapyöräilykisoissa vaadittiin kestävyyttä, ja kilpailijat nauttivat muun muassa nitroglyseriiniä päästäkseen mahdollisimman monta kierrosta kuudessa päivässä. Muita suosittuja aineita olivat alkoholi ja hermomyrkky strykniini.
Dopingin vaarat tulivat ilmi ensimmäisen tunnetun dopingkuoleman myötä vuonna 1896. 27-vuotias pyöräilijä Arthur Linton kuoli äkillisesti pari kuukautta voittamansa Bordeaux–Pariisi-kisan jälkeen efedriinin yliannostukseen.
Useista kuolemantapauksista huolimatta Kansainvälinen olympiakomitea kielsi dopingin vasta vuonna 1968.