Ihmiset ovat käyttäneet suorituksia parantavia aineita yhtä kauan kuin on urheiltu. Jo antiikin Olympian kisoissa noin 2 700 vuotta sitten urheilijat nauttivat erilaisia ruoka-aineita ja mikstuuroita saadakseen edun kilpailijoihinsa nähden.
Tuon ajan suosituimpiin ”dopingaineisiin” kuuluivat härän kivekset. Härän kivesten uskottiin lisäävän urheilijan miehisyyttä ja voimaa ja tekevän jokaisesta urheilijasta ”rohkean ja vahvan kuin villipeto”, kirjoitti kreikkalainen lääkäri Aretaios.
Kestävyyttä ja kivunsietokykyä pyrittiin parantamaan myös sienillä ja ”maagisilla” rohdoksilla. Kreikkalaisen kirjailijan Filostratoksen mukaan lääkärit auttoivat auliisti urheilijoita valmistamalla näille suorituskykyä tehostavia aineita.